Finasteride (citrato de toremifeno)
(Citrato Toremifene)
Finasteride estaba dispoñible desde hai anos como Proscar (5mg Tabs), pero só recentemente tornouse dispoñible como Propecia (1mg Tabs). É unha clase de substancias químicas coñecidas como inhibidores da 5alpha. Ela está baseada no esqueleto de progesterona (4) e ten unha alta actividade inibitória da encima 5alpha reductase (5-AR). AR-5, como pode lembrar, é a encima responsábel da conversión de certos esteroides en 5-alfa versións reducidas de si mesmos (como transformar a testosterona en dihidrotestosterona). Finasteride e compostos similares son utilizadas para o tratamento de enfermidades dependentes alopecia Andróxenos, tales Andróxenos (perda de cabelo), hiperplasia benigna de próstata (aumento da próstata) e cancro de próstata. É un metabolito da diidrotestosterona 5alpha reducida de testosterona e foi apuntada como un factor causal para a aparición e progresión destes problemas. Isto foi descuberto cando os homes que son xeneticamente minusválidos da encima esteroide reductase 5alpha foron amosados para ter incidencia moito menor destes problemas (1) (2). Por suposto, estes problemas poden ser un gran incómodo, e nada para xogar coa volta, pero usando a Finasterida reducir o risco de seus beneficios nun determinado ciclo, e pode incluso suprimir a función reprodutiva (3). Eu non son un gran fan deste, como se podería supor. Sen embargo, se está preocupado pola súa liña fina, ou a incidencia de problemas de próstata na súa familia, entón 1mg/dia de Finasterida pode ser a resposta que está a procurar.
Debe ser notado que hai realmente dúas diferentes enzimas 5-AR, e Finasterida bloquea especificamente a variedade de tipo II. A encima do tipo II 5-AR é o responsable principalmente para hairloss e aumento da próstata, mentres que a de tipo I é xeralmente o culpable detrás acne e hirsutismo. En ambos os casos, o tipo II é responsable de preto de 2/3rds do DHT circulando no seu corpo, por iso é ningunha sorpresa que normalmente Finasteride reduce os niveis de DHT total de preto de 65%.
Existe tamén algunha información nova sobre este composto sobre a conversión de testosterona en DHT través da encima 5-alfa-reducatase. É chegada ao meu coñecemento que o proceso de conversión real de testosterona en DHT, a través desta encima pode actuar de forma para inhibición a liberación de hormona luteinizante (e ergo inhibición seu HPTA e produción natural de testosterona). Vexa isto:
Basicamente, este gráfico anterior mostra o nivel basal de LH en ovinos machos que recibiron un inhibidor da 5-alfa-Reductasa (como a Finasterida), a continuación, unha amosando os niveis de LH en ovinos dado Propionato de testosterona e, finalmente, un gráfico amosando os niveis de LH de ovellas dado + Propionato de testosterona o inhibidor (gráfico 3). (5) Vai notar que, aínda que utilizando o inhibidor só non produciu ningún efecto discernível sobre LH, cando administrados con testosterona, que parece ter permitido LH pulsality continuar case inalteradas. Isto pode indicar que pode usar Finasterida nun ciclo (1mg/dia) e, posiblemente, manter os seus niveis normais de LH (e, polo tanto, o seu HPTA), ergo facer a recuperación moito máis fácil. Este é, naturalmente, só especulación miña.
